Открытие роли оксида азота в регулировании давления крови было отмечено Нобелевской премией по физиологии и медицине 1998 года. Хотя нитроглицерин для противодействия сердечно-сосудистым заболеваниям стали применять гораздо раньше, лишь благодаря работам нобелиатов-1998 и их коллег стало ясно, почему он работает. По сути, NO, биологическое действие которого долгое время сводили к формулировке «токсичный газ», оказался «газообразным гормоном», молекулярным передатчиком внутриклеточных сигналов. Он способствует расслаблению гладкой мускулатуры благодаря выделению циклического гунозинмонофосфата (цГМФ), а поскольку гладкая мускулатура выстилает стенки наших сосудов, её расслабление в большинстве случаев способствует снижению давления и увеличению кровотока.
skin: article/incut(default)
data:
{
"_essence": "test",
"click": "on",
"id": "2864140",
"incutNum": 1,
"repl": "<1>:{{incut1()}}",
"uid": "_uid_2951707_i_1"
}
Случайность или нет, но Нобелевскую премию «за NO» дали в том же году, в котором «Виагру» стали продавать в США.
Было это уже 11 лет назад, и очень скоро, в 2011–2013 годах, у компании Pfizer закончится патент на производство этого популярнейшего средства. Пора подумать о чём-то новом, пригодном для патентования, поискать новые средства для увеличения кровотока в пещеристых телах.
За последние годы к числу «газообразных гормонов» присоединились ещё два когда-то также просто «ядовитых газа» – CO, или угарный газ, и газ с ещё менее благородной репутацией – сероводород, H2S. Сначала учёные заметили, что недостаток фермента, производящего сероводород, приводит к повышению кровяного давления, а затем напрямую показали, что непосредственное введение нетоксичных доз сероводорода в организм может понизить давление ни много ни мало на 30%.
В отличие от других способов лечения эректильной дисфункции, которые предусматривают проведение уколов в половой член или другие медицинские процедуры, силденафил является простым, удобным и легко применяемым препаратом. При использовании силденафила принимают одну таблетку перед планируемым сексуальным контактом.
Механизма действия силденафила: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции и в этом её бесспорная новизна и секрет огромной популярности.
Силденафил – избирательный ингибитор цГМФ-специфического фермента ФДЭ5, который ответственен за распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1-4, 6) .
Wikipedia
Человеческим организмом сероводород синтезируется из аминокислоты L-цистеина с помощью двух ферментов – цистатионин-β-синтазы и цистатионин-γ-лиазы. Именно воздействием на последний учёные в своё время доказали влияние «вонючего газа» на давление. Поэтому свою работу Игнарро и его коллеги начали с того, что убедились в наличии двух ферментов в самом пещеристом теле.
Учёные работали с человеческим биоматериалом – нарезанными тонкими ломтиками пещеристыми телами, извлечёнными в ходе операций по смене пола.
Благо, этого добра в калифорнийской университетской клинике хватает, так что полученные в ходе исследования результаты напрямую применимы к человеку.
Как выяснилось, в гладкой мускулатуре полно обоих упомянутых ферментов, хотя в подходящих к ней нервных окончаниях обнаруживается почти исключительно гаммалиаза. Более того, эти ферменты работают – при добавлении к L-цистеину размолотого в кашицу препарата пещеристого тела скорость синтеза H2S возрастала троекратно.
Но главным тестом, конечно, стала реакция пещеристых тел на увеличение концентрации самого сероводорода в тонких полосках пещеристого тела. Её учёные повышали, вводя в препарат L-цистеин, из которого H2S производят ферменты, и гидросульфид натрия (NaHS), который и безо всяких ферментов реагирует с водой с выделением сероводорода.
Как показали Игнарро и его коллеги, нетоксичные дозы газа приводят к немедленному расслаблению гладкой мускулатуры – тем большему, чем больше доза.
И находись это пещеристое тело не порезанным на предметном столе, а целостным в половом члене, это бы немедленно означало усиленный кровоток и сильную эрекцию.
бесцветный термически неустойчивый (при температурах больше 400 °C разлагается на простые вещества), ядовитый газ тяжелее воздуха с неприятным запахом тухлых яиц. Встречается в природе в составе нефти, природного газа, вулканического газа и в горячих источниках. Хороший восстановитель.
Температура плавления: −86 °C (187 K), температура кипения: −60 °C (213 K), молекулярная масса 34,1 а. е. м.. В отличие от молекул воды, молекулы сероводорода водородных связей не образуют. Бесцветный газ, немного тяжелее воздуха, хорошо растворяется в воде(сероводородная кислота), является ядом, имеет запах похожий на запах тухлых яиц.
Большое значение имеют соли сероводородной кислоты – сульфиды. Многие природные сульфиды в виде минералов являются ценными рудами (пирит, халькопирит, киноварь).
Очень токсичен. При высокой концентрации однократное вдыхание может вызвать мгновенную смерть. При небольших концентрациях довольно быстро возникает адаптация к неприятному запаху «тухлых яиц», и он перестаёт ощущаться. Во рту возникает сладковатый металлический привкус. При большой концентрации не имеет запаха.
Так что у «вонючего» сигнального пути есть все шансы стать дорогой к «новой виагре».
Но это не значит, что найти её будет просто. Силденафил работает прицельно по варианту фермента, разрушающего расширяющий сосуды цГМФ в пещеристом теле, и гораздо менее эффективен против разрушителей цГМФ в других гладких мышцах организма. Не обладай силденафил такой специфичностью, так при приёме «Виагры» сосуды расширялись бы по всему телу, и на эрекцию просто не хватало бы крови. Прежде чем появится «сероводородная виагра», необходимо разобраться с особенностями метаболизма сероводорода конкретно в половом члене.
И даже прочитав эту заметку, не стоит думать, что страдающие газами мужчины имеют какое-то преимущество в сексуальном плане. Тот сероводород, что заполняет пищеварительную систему, синтезируют бактерии, которые не имеют никакого отношения к регулированию тонуса гладких мышц — особенно в половом члене.