Ученые из Университета Кумамото разработали новый способ доставки инсулина через кишечник, который может сделать возможным его прием в виде таблеток. Работа опубликована в журнале Molecular Pharmaceutics (MP).
Идея перорального инсулина обсуждается более 100 лет, однако до сих пор ее не удавалось реализовать. Основная проблема в том, что ферменты пищеварительной системы разрушают инсулин до того, как он попадает в кровь, а кишечник не способен эффективно его всасывать. В результате пациенты с диабетом вынуждены ежедневно делать инъекции.
Команда под руководством доцента Синго Ито предложила использовать специальный циклический пептид DNP, который способен проходить через стенку тонкого кишечника и переносить с собой молекулы инсулина.
Исследователи разработали два подхода. В первом случае модифицированный пептид смешивали с инсулином, стабилизированным цинком. В экспериментах на моделях диабета у мышей такой состав после приема внутрь быстро снижал уровень сахара в крови до нормы и поддерживал его при ежедневном применении.
Во втором варианте ученые химически «сшили» пептид и инсулин в одну молекулу. Этот метод показал такую же эффективность, подтвердив, что пептид действительно помогает гормону проникать через кишечный барьер.
Одной из ключевых проблем перорального инсулина ранее была необходимость очень высоких доз — в десятки раз больше, чем при инъекциях. Новый подход позволил значительно снизить это значение. Биодоступность составила около 33–41% по сравнению с подкожным введением, что считается высоким показателем для подобных систем.
«Инъекции инсулина остаются ежедневной нагрузкой для многих пациентов. Наша платформа на основе пептидов открывает возможность его пероральной доставки и может применяться и для других биологических препаратов», — отметил доцент Синго Ито.
Авторы подчеркивают, что технология пока находится на ранней стадии. В дальнейшем планируются испытания на более крупных животных и моделях, приближенных к человеческому кишечнику. Если результаты подтвердятся, это может стать шагом к созданию удобной альтернативы инъекциям и улучшению качества жизни пациентов с диабетом.
Ранее ученые выявили неожиданную причину повышенного давления.
